ابتدا تریپتوفان توسط سلولهای اپی‌فیز ازخون برداشته شده و به سروتونین تبدیل می‌شود و سپس سروتونین توسط آنزیم ان‌استیل ترانسفراز به ان‌استیل سروتونین تبدیل شده و این ماده به ملاتونین تبدیل می‌شود. تبدیل تریپتوفان به ملاتونین وابسته به روز و شب و تاریکی و روشنایی می‌باشد یعنی آنزیم N استیل ترانسفراز در تاریکی شب بسیار بیشتر فعال‌است واگر حتی شخص در شب درمقابل نور قرار بگیرد، این آنزیم فعالیتش کاهش می‌یابد.
ملاتونین با اثر روی گیرنده‌هایش که درسلولهای بدن قرارگرفته‌اند، اثر فیزیولوژیک خود را اعمال می‌کند. تا به‌حال 7نوع گیرنده‌ی ملاتونین شناخته شده‌است. گیرنده‌ی MT1 و MT2 درنسوج مختلف به تنهایی یا همراه یکدیگر وجود دارند. تحقیقات متعدد روی ملاتونین نشان داده است که ملاتونین ممکن‌است روی خلق‌وخو، اضطراب و افسردگی مؤثر باشد. درحقیقت تعدادی از علائم افسردگی به ریتم شب و روز در انسان وابسته هستند و اختلال در این سیستم شب و روز در بیماران افسرده بسیار خوب شناخته شده است، بنابراین ملاتونین را می‌توان به‌عنوان یک داروی ضداضطراب و افسردگی، مصرف کرد. نتایج بررسی‌ها نشان داده‌است که تجویز 25تا50‌‌‌ میلی‌گرم آگوملاتونین agomelatonine که یک آگونیست‌ ملاتونین است، روزانه در‌افسردگی‌های شدید به‌مدت 8هفته اثر معادل سرترالین داشته و بهVenlafaxine (ونلافاکسین) وسیتالوپرام و اسیتالوپرام، ارجحیت دارد و ازطرفی عوارض داروهای فوق را نداشته و فقط در مواردی ممکن‌است آنزیمهای کبدی را تا 3 برابر افزایش دهد و بیمار باید مرتباً تحت نظر باشد. قطع این دارو همانند سایر داروهای ضدافسردگی نبوده و عارضه‌ی‌ زیادی به جا نمی‌گذارد و عود افسردگی بعد از 6 ماه از قطع دارو نیز بسیار کمتر از سایر داروهای ضدافسردگی می‌باشد.
از ملاتونین به‌عنوان داروی پره‌مدی‌کیشن Premedication قبل از اعمال جراحی و به صورت زیر زبانی استفاده شده و درکاهش اضطراب بیمار بسیار مؤثر بوده است و پس از عمل نیز بیمار آرامتر بوده و دردکمتری داشته است.