شماره ۱۰۹۱

ترامادول‭ ‬هیدروکلراید

دکتر احمد رهنمای چیت‌ساز - داروساز

اسامی‭ ‬تجاری:  ‭‬Utram, Tramal, Dromadol

شکل‌تزریقی: (ml‌ ۱،۲) ۵۰mg/‌ml

شکل‭‌‬خوراکی‭ :‌‬قرص‌های ‌۵۰mg و‌‭‬۱۰۰mg، قرص پیوسته‭ ‬رهش ‭‬۱۰۰mg‌و‌کپسول‭.50mg

ترامادول‭ ‬یک‭ ‬ضد‌درد‭ ‬صناعی‭ ‬با‭ ‬فعالیت‭ ‬مرکزی‭ ‬است‭ ‬که‭ ‬هم‭ ‬دارو‭ ‬و‭ ‬هم‭ ‬متابولیت‭ ‬فعال‭ ‬آن (M1) همانند‭ ‬یک‭ ‬آگونیست‭ ‬اپیوئیدی‭ ‬عمل‭ ‬کرده‭ ‬و‭ ‬به‌طور‭ ‬اختصاصی‭ ‬روی‭ ‬رسپتور µ‭ ‬فعالیت‭ ‬می‌کند.

به‌علاوه‭ ‬آگونیست‭ ‬فعال‭ ‬آن‭ ‬از‭ ‬بازجذب‭ ‬منوآمین‌هایی‭ ‬نظیر‭ ‬نوراپی‌نفرین‭ ‬و‭ ‬سروتونین‭ ‬جلوگیری‭ ‬می‌کند‭ و ‬به‌همین‌دلیل‭ ‬مشخص ‌می‌شود‭ ‬که‭ ‬این‭ ‬دارو‭ ‬اثر‭ ‬ضددرد‭ ‬دارد‭.‬ گرچه‭ ‬ترکیبات‭ ‬مختلف‭ ‬ترامادول‭ ‬نظیر‭ ‬متابولیت فعال ‬آن‭‬(M1) ‭‬در‭ ‬بدن‭ ‬اثرات‭ ‬ناشناخته‌ای‭ ‬دارند،‭ ‬در‭ ‬مدل‌های‭ ‬حیوانی‭ ‬این‭ ‬متابولیت‭ ‬6بار‭ ‬قوی‌تر‭ ‬ازداروی‭ ‬اصلی‭ ‬اثر‭ ‬ضددرد‭ ‬داشته‭ ‬و‭ ‬با‭ ‬قدرت۲۰۰ بار‭ ‬بیشتر‭ ‬به‭ ‬گیرنده‌ی‌µ باند‭ ‬می‌شوند‭.‬

موارد‭ ‬مصرف‭:‬

ترامادول‭ ‬خوراکی‭ ‬به‌عنوان‭ ‬ضددرد‭ ‬در‭ ‬دردهای‭ ‬متوسط‭ ‬تا‭ ‬نسبتاً‭ ‬شدید‭ ‬و‭ ‬یا‭ ‬مزمن‭ ‬مثل‭ ‬درد‭ ‬بعد‭‌‬از‭ ‬عمل‭‌‬جراحی،‭ ‬بیماری‌های‭ ‬مربوط‭ ‬به‭ ‬زنان (دیسمنوره)،‭ ‬درد‭ ‬زایمان‭ ‬و‭ ‬دردهای‭ ‬سرطانی‭ ‬نیز‭ ‬استفاده‭ ‬می‌شود‭.‬

طریقه‭ ‬تجویز‭:‬

ترامادول‭ ‬هیدروکلراید‭ ‬به‌صورت‭ ‬خوراکی‭ ‬مصرف‭ ‬می‌شود،‭ ‬چرا‌که‭ ‬غذا‭ ‬اثری‭ ‬روی‭ ‬مقدار‭ ‬جذب‭ ‬ترامادول‭ ‬ندارد‭.‬ به‌علاوه‭ ‬اشکال‭ ‬دیگری‭ ‬به‌صورت‭ ‬شیاف‭ ‬و‭ ‬آمپول‭ ‬تزریقی‭ ‬نیز‭ ‬وجود‭ ‬دارد‭ ‬که‭ ‬هم‭ ‬به‌صورت‭ ‬تزریق‭ ‬عضلانی‭ ‬و‭ ‬هم‭ ‬به‌صورت‭ ‬انفوزیون‭ ‬وریدی‭ ‬قابل‭ ‬استفاده‭ ‬است‭.‬

مقدار‭ ‬مصرف‭:‬

مقدار‭ ‬مصرف‭ ‬معمول‭ ‬ترامادول‭ ‬هیدروکلراید‭ ‬در‭ ‬افراد‭ ‬بالغ‭ ‬و‭ ‬بچه‌های بالای ‬۱۶سال‭ ‬و ‬با‭ ‬درد‭ ‬خفیف‭ ‬تا‭ ‬نسبتاً‭ ‬شدید۵۰‭‌‬ و۱۰۰میلی‌گرم‭ ‬است‭ .‌‬برای‭ ‬ادامه‌ی‭ ‬درمان،‭ ‬این‭ ‬مقدار‭ ‬را‭ ‬می‌توان‭ ‬در‭‌‬صورت‭ ‬نیاز‭ ‬هر‭ ‬۴تا۶ساعت‭ ‬تکرار‭ ‬کرد‭ .‌‬معمولاً‭ ‬مقدار‭ ‬مصرف‭ ‬دارو‭ ‬از‭ ‬۴۰۰میلی‌گرم‭ ‬در‭ ‬روز‭ ‬نباید‭ ‬تجاوز‌کند‭ .‌‬با‌وجود‌این‭ ‬بیمارانی‌که‭ ‬به‌طور‭ ‬مزمن‭ ‬کار‌بامازپین‭ ‬دریافت‌می‌کنند‭ ‬شاید‭ ‬به‭ ‬دوبرابر‭ ‬این‭ ‬مقدار‭ ‬نیاز‭ ‬پیدا‌کنند(‬تا‭ ‬مقدار‭‬۸۰۰ میلی‌گرم‭ ‬در‭ ‬روز).‌‬ در‭ ‬بیماران‭ ‬بالاتر‭ ‬از‭ ‬۶۵سال‭ ‬و‭ ‬با‭ ‬نقص‭ ‬کلیوی‭ ‬و‭ ‬کبدی،‭ ‬مقدار‭ ‬مصرف‭ ‬روزانه‭ ‬از‭ ‬۳۰۰‌میلی‌گرم‭ ‬نباید‭ ‬تجاوز‌کند‭.‬

موارد‭ ‬احتیاط‭:‬

مقدار‭ ‬معمول‭ ‬توصیه‌شده‌ی‭ ‬ترامادول‭ ‬به‌خوبی‭ ‬تحمل‭ ‬می‌شود‭ ‬و‭ ‬شیوع‭ ‬بعضی‌از‭ ‬عوارض‌جانبی‭ ‬ممکن‌است‭ ‬به‌علت‭ ‬مقدار‭ ‬و‭ ‬روش‭ ‬تجویز‭ ‬باشد‭.‬

عوارض‭‌‬جانبی:‬

۱ـ‭ ‬عوارض‭ ‬سیستم‭ ‬عصبی‭ ‬مرکزی‭:‬

بیشترین‭ ‬عارضه‌ی‌جانبی ‌ترامادول‭ ‬در‭ ‬سیستم‭ ‬عصبی‭ ‬شامل‭ ‬گیجی‭ ‬و‭ ‬سرگیجه‭ ‬بوده‭ ‬که‭ ‬در‭ ‬بیماران‭ ‬دریافت‌کننده‭ ‬با‭ ‬شیوع‭ ‬۲۶درصد،‭ ‬۳۱درصد‭ ‬و‭ ‬۳۳درصد‭ ‬به‌ترتیب‭ ‬در‭ ‬۳۰،‭ ‬۷‭ ‬و‌۹۰ ‌روز‭ ‬مصرف‭ ‬گزارش‭‌‬شده‭‌‬است‭ .‌‬وقوع‭ ‬گیجی‭ ‬شاید‭ ‬وابسته‭ ‬به‭ ‬دوز‭ ‬دارو‭ ‬باشد‭ ‬و‭ ‬سردرد‭ ‬نیز‭ ‬در‭ ‬۱۷درصد، ‭‌‬۲۶درصد‭ ‬و‭ ‬۳۲درصد‭ ‬از‭ ‬بیماران‭ ‬دریافت‌کننده‌ی‭ ‬دارو‭ ‬برای‭ ‬طول‭ ‬مدت‭ ‬به‌ترتیب‭‌‬۷،‭ ‬۹۰،۳۰‌روز‭ ‬اتفاق‭ ‬افتاده‭ ‬که‭ ‬آن‭ ‬نیز‭ ‬ممکن‌است‭ ‬وابسته‭ ‬به‭ ‬دوز‭ ‬دارو‭ ‬باشد‭.‬

تحریکات‌‌CNS‭‌‬ (ترکیبی‌از‭ ‬عصبانیت،‭ ‬بی‌قراری،‭ ‬لرزش،‭ ‬اسپاسم،‭ ‬سرخوشی،‭ ‬تغییر‌خلق‭ ‬و‭ ‬توهم‭(‬ در‭‌‬۷درصد،‭‌‬۱۱درصد‭ ‬و‭ ‬۱۴درصد‭ ‬از‭ ‬بیماران‭ ‬دریافت‌کننده‌ی‭ ‬ترامادول‭ ‬برای‭ ‬به‌ترتیب‭ ‬7،‭ ‬30‌و‭ ‬90‌روز‭ ‬اتفاق‭ ‬افتاده‭ ‬است‭ ‬و‭ ‬همچنین‭ ‬به‌دنبال‭ ‬تزریق‭ ‬سریع‭ ‬وریدی،‭ ‬احتمالاً‭ ‬عرق‌کردن‭ ‬وجود‭ ‬داشته‭ ‬است‭ .‌‬به‌علاوه‭ ‬اضطراب،‭ ‬گیجی،‭ ‬اختلال‭ ‬در‭ ‬هماهنگی‭ ‬اعمال‭ ‬حرکتی،‭ ‬خواب‭‌‬آلودگی،‭ ‬عصبانیت‭ ‬و‭ ‬اختلال‌خواب‭ ‬در‭‌‬1درصد‭ ‬تا‭‌‬5درصد‭ ‬از‭ ‬بیماران‭ ‬دریافت‌کننده‌ی‭  ‬ترامادول‭ ‬گزارش‭ ‬شده‌است‭ .‌‬طرز‭ ‬راه‌رفتن‭ ‬غیرطبیعی،‭ ‬فراموشی،‭ ‬اختلال‌شعور،‭ ‬دپرسیون،‭ ‬اختلال‭ ‬در‭ ‬تمرکز،‭ ‬خستگی،‭ ‬توهم،‭ ‬ضعف‭ ‬عمومی‭ ‬بدن،‭ ‬کم‌حسی‭ ‬و‭ ‬لرزش‭ ‬در‭ ‬کمتر‌از ‭‌‬1درصد‭ ‬بیماران‭ ‬گزارش‭ ‬شده‌است‭.‌‬ میگرن،‭ ‬بی‌قراری‭ ‬و‭ ‬اختلال‭ ‬حرکتی‭ ‬نیز‭ ‬دیده‭ ‬شده‌است.‭

۲ـ‭ ‬عوارض‌گوارشی‭:‬

شایع‌ترین‭ ‬عارضه‌ی‭ ‬جانبی‭ ‬ترامادول‭ ‬که‭ ‬در‭ ‬۲۲درصد،‭ ‬۳۸درصد‭  ‬و ‭ ‬۴۶درصد‭ ‬از‭ ‬بیمارانی‭ ‬که‭ ‬به‌ترتیب‭ ‬به‌مدت‭ ‬۳۰،‭ ‬۷‌و‌۹۰‌روز‭ ‬دارو‭ ‬را‭ ‬دریافت‌کرده‌اند‭ ‬رخ‌داده،‭ ‬یبوست‭ ‬است. همینطور ممکن‌است تهوع‭ ‬و‭ ‬استفراغ‭ ‬نیز‭ ‬به‌دنبال‭ ‬تزریق‭ ‬وریدی‭ ‬با‭ ‬دوزهای‭ ‬بالا ‬ایجاد‭ ‬شوند‭.‬ از‭ ‬دیگر‭ ‬عوارض‌‬گوارشی‭ ‬شایع‭ ‬سوء‌هاضمه،‭ ‬خشکی‌دهان‭ ‬و‭ ‬اسهال‭ ‬بوده‭ ‬و‭ ‬همچنین‭ ‬دردهای‭ ‬شکمی،‭ ‬بی‌اشتهایی‭ ‬و‭ ‬نفخ‭ ‬نیز‭ ‬در‌۱درصد‭ ‬تا‭ ‬۵درصد‭ ‬از‭ ‬بیماران‭ ‬گزارش‭ ‬شده‌است‭. ‬خونروی‭ ‬دستگاه‌گوارش،‭ ‬هپاتیت،‭ ‬گاستریت‭ ‬و‭ ‬اختلال‭ ‬بلع‭ ‬نیز‭ ‬به‌ندرت‭ ‬گزارش‌شده‭ ‬که‭ ‬ارتباط‭ ‬آن (‬دیسفاژی) ‬با‭ ‬ترامادول‭ ‬هنوز‭ ‬به‭ ‬اثبات‭ ‬نرسیده‭ ‬است‭.‬

عوارض‭ ‬دیگر‭:‬

با‭ ‬مصرف‭ ‬ترامادول،‭ ‬واکنش‌های‭ ‬نادر‭ ‬و‭ ‬شدید‭ ‬و‭ ‬شوک‌های‭ ‬آنافیلاکسی نیز ‬گزارش‭ ‬شده‌است‭ ‬و‭ ‬دیگر‭ ‬واکنش‌های‭ ‬حساسیتی‭ ‬شامل‭ ‬کهیر،‭ ‬برونکواسپاسم‭ ‬و‭ ‬آنژیوادم‭ ‬در‭ ‬بیمارانی‌که‭ ‬کدئین‭ ‬یا‭ ‬دیگر‭ ‬آگونیست‌های‭ ‬اپیوئیدی‭ ‬مصرف‭ ‬کرده‌اند‭ ‬را‭ ‬نباید‭ ‬از‌نظر‭ ‬دور‭ ‬داشت‭.‬

تولیدکنندگان‭ ‬توصیه‌می‌کنند‭ ‬که‭ ‬ترامادول‭ ‬برای‭ ‬بیمارانی‌که‭ ‬به‭ ‬آگونیست‌های‭ ‬اپیوئیدی‭ ‬وابسته‭ ‬هستند‭ ‬یا‭ ‬به‌طور‭ ‬مزمن‭ ‬این‭ ‬آگونیست‌ها‭ ‬را‭ ‬مصرف‭ ‬می‌کنند،‭ ‬نباید‭ ‬تجویز‭ ‬شود‭.‌‬ داروی‭ ‬ترامادول‭ ‬باعث‭ ‬وابستگی‭ ‬فیزیکی‭ ‬و‭ ‬روانی‭ ‬به‭ ‬انواع مشتقات ‬مرفین‭ ‬شده‭) ‬ آگونیست‌های‭ ‬اوپیوئید‌µ‭‌‌‌‬) و‭ ‬درصورت‭ ‬مصرف‭ ‬ترامادول‭ ‬احتمال‭ ‬افزایش‭ ‬تحمل‭ ‬به‭‌‬دارو،‭ ‬ایجاد‭ ‬سوء‌مصرف‭ ‬و‭ ‬رفتارهای ‭‬Drug-seeking‭‬ گزارش‭ ‬شده‌است‭.‬

همچنین‭ ‬در‭ ‬بیمارانی‌که‭ ‬قبلاً‭ ‬تمایل‭ ‬به‭ ‬مصرف‭ ‬آگونیست‌های‭ ‬اپیوئیدی‭ ‬را‭ ‬داشته‌اند‭ ‬به‌علت‭ ‬احتمال‭ ‬مجدد‭ ‬وابستگی‭ ‬فیزیکی‭ ‬به‭ ‬دارو،‭ ‬مصرف‭ ‬آن‭ ‬توصیه‌نمی‌شود‭. ‬درمورد‭ ‬بیمارانی‌که‭ ‬اخیراً‭ ‬دارو‭ ‬را‭ ‬مصرف‌ کرده‌اند،‭ ‬احتمال‭ ‬بروز‭ ‬سندرم‭ ‬قطع‭(Withdrawal Syndrome) ‬زیاد‭ ‬است‭ .‌‬چون‭ ‬ترامادول‭ ‬ممکن‌است‭ ‬اثر‭ ‬دیگر‭ ‬دپرس‌‭ ‬کننده‌های‌‌CNS نظیر‭ ‬الکل،‭ ‬بیهوش‌کننده‌ها،‭ ‬فنوتیازین‌ها،‭ ‬سداتیوها‭ ‬و‭ ‬خواب‌آورها‭ ‬را‭ ‬تشدید‭ ‬کند‭ ‬و‭ ‬لذا‭ ‬دارو‭ ‬باید‭ ‬با‭ ‬احتیاط‭ ‬و‭ ‬دوز‭ ‬کنترل‌شده‭ ‬در‌این‭ ‬بیماران‭ ‬مصرف‌گردد‭.‬

ترامادول‭ ‬بازجذب‭ ‬سیناپتیک‭ ‬نوروترانسمیترهای‭ ‬نوراپی‌نفرین‭ ‬و‭ ‬سروتونین‭ ‬را‭ ‬کاهش‌می‌دهد‭. ‬همچنین‭ ‬بررسی‭ ‬روی‭ ‬حیوانات‭ ‬افزایش‭ ‬مرگ‌و‌میر‭ ‬در‭ ‬مصرف‭ ‬همزمان‭ ‬ترکیب‭ ‬ترامادول‭ ‬با ‭‬MAOI‌ها‭ ‬را‭ ‬نشان‌داده‌‭ ‬است‭.‌‬پس‭ ‬باید‭ ‬ترامادول‭ ‬در‭ ‬بیماران‭ ‬مصرف‌کننده‌ی ‌‭‬MAOI با‭ ‬احتیاط‭ ‬مصرف‌شود‭.‌‬ سندرم‭ ‬سروتونین (شامل‭ ‬درد‭ ‬قفسه‌ی‌سینه،‭ ‬تاکیکاردکی،‭ ‬سایکوز،‭ ‬بی‌قراری،‭ ‬لرزش) ‬در‭ ‬مصرف‭ ‬همزمان‭ ‬ترامادول‭ ‬با‭ ‬سرترالین‭ ‬یا‭ ‬پاروکستین‭ ‬که‭ ‬جزو‭ ‬SSRIS‭‬ هستند،‭ ‬گزارش‌شده‭ ‬که‭ ‬باید‭ ‬به‭ ‬بیمار‭ ‬آگاهی‌داد‭.‬

ترامادول‭ ‬باید‭ ‬در‭ ‬بیمارانی‌که‭ ‬دارای‭ ‬افزایش‭ ‬فشار‭ ‬جمجمه‭ ‬و‭ ‬یا‭  ‬صدمات‭ ‬مغزی‭ ‬هستند‭ ‬با‭ ‬احتیاط‭ ‬استفاده‌شود‭. ‬تغییرات‭ ‬مردمک‭ ‬نظیر‭ ‬میوز‭ ‬ناشی‌از‭ ‬ترامادول‭ ‬شاید‭ ‬با‭ ‬اختلالات‭ ‬داخل‭ ‬جمجمه‭ ‬اشتباه‌شود‭.‬

در‌صورت‭ ‬قطع‭ ‬ناگهانی‭ ‬ترامادول‭ ‬نشانه‌ی‭ ‬سندرم‭ ‬قطع‭ ‬مثل‭ ‬اضطراب،‭ ‬تعریق،‭ ‬بی‌خوابی،‭ ‬درد،‭ ‬تهوع،‭ ‬تِرِمور،‭ ‬اسـهال،‭ ‬نشانه‌ی‭ ‬دستگاه‌تنفس (Flu Like) فوقانی‭ ‬و به‌ندرت‭ ‬توهم‭ ‬گزارش‭ ‬شده‌است‭.‬

آسیب‭ ‬در‭ ‬عملکرد‭ ‬کلیوی‭ ‬باعث‭ ‬کاهش‭ ‬Rate‭ ‬و‭ ‬مقدار‭ ‬دفع‭ ‬ترامادول‭ ‬و‭ ‬متابولیت‭ ‬فعال‌‌M1 آن‭ ‬می‌شود‭. ‬بنابراین‭ ‬کاهش‭ ‬دوز‭ ‬ضروری‭ ‬به‌نظر‌می‌رسد‭ ‬و‭ ‬در‭ ‬بیماران‭ ‬با‭ ‬کلیرانس‭ ‬کراتی‌نین‭ ‬کمتر‌از‌۳۰ml/min، ترامادول‭ ‬و‭ ‬متابولیت‌M1‭‬ آن‭ ‬باید‭ ‬کاهش دوز ‌داده‭ ‬شوند‭.‌‬ همچنین‭ ‬در‭ ‬بیماران‭ ‬هپاتیتی‭ ‬یا‭ ‬سیروز‭ ‬پیشرفته،‭ ‬کاهش‭ ‬دوز‭ ‬توصیه‭ ‬می‌شود‭.‌‬ به‭‌‬علاوه‭ ‬با‭ ‬افزایش‭ ‬نیمه‌ی‌عمر‭ ‬ترامادول‭ ‬در‭ ‬بیماران‭ ‬با‭ ‬نقص‭ ‬کلیوی‭ ‬و‭ ‬کبدی‭ ‬زمان‭ ‬رسیدن‭ ‬به ‭‬Steady-state‭‌‬ غلظت‭ ‬پلاسمایی دارو‭ ‬با‭ ‬تأخیر‭ ‬روبه‌رو‭ ‬می‌گردد. ‬باید‭ ‬به‭ ‬بیمار‭ ‬آگاهی‌داد‭ ‬که‭ ‬ترامادول‭ ‬می‌تواند‭ ‬باعث‭ ‬ایجاد‭ ‬نقص عملکرد مغزی‭ ‬و‭ ‬فیزیکی‭ ‬گردیده‭ ‬و‭ ‬باید‭ ‬در‭ ‬کارهایی‭ ‬نظیر‭ ‬رانندگی و کار با دستگاه‌های مخاطره‌آمیز، ‬با‭ ‬احتیاط بسیار مصرف‭ ‬شود‭.‌‬ همچنین‭ ‬در‭ ‬مصرف‭ ‬همزمان‭ ‬ترامادول‭ ‬با‭ ‬الکل‭ ‬و‭ ‬داروهای‭ ‬آرامبخش‭ ‬و‭‌ ‬خواب‌آورها‭ ‬و‭ ‬ضددردهای‭ ‬اپیوئیدی‭ ‬که‭ ‬نقص‭ ‬در‭ ‬توانایی‌های عملکرد مغزی‭ ‬ایجاد‭‌‬می‌کنند‭ ‬نیز‭ ‬باید‭ ‬احتیاط‭ ‬کرد.

علاوه‌بر‌این‭ ‬خانم‌های‭ ‬بیماری‭ ‬که‭ ‬باردار‭ ‬هستند‭ ‬یا‭ ‬تصمیم‭ ‬به‭ ‬بارداری‭ ‬دارند،‭ ‬باید‭ ‬پزشک‭ ‬خود‭ ‬را‭ ‬آگاه‭ ‬سازند (مصرف در بارداری رده‌ی‌C‌‬). همچنین ‬ترامادول برای ‬بیمارانی‌که‭ ‬قبلاً‭ ‬به‭ ‬این‭ ‬دارو‭ ‬یا‭ ‬دیگر‭ ‬داروهای‭ ‬مشابه‭ ‬با‭ ‬فرمولاسیون‭ ‬ترامادول‭ ‬حساسیت‭ ‬نشان‌داده‌اند‭ ‬و‭ ‬نیز برای بیمارانی‌که‭ ‬دیگر ‌CNS دپرسانت‌ها‭ ‬نظیر‭ ‬الکل،‭ ‬سداتیوها‭ ‬و‭ ‬خواب‌آورها‭ ‬را‭ ‬مصرف‌می‌کنند،‭ ‬منع‭ ‬مصرف‭ ‬دارد‭.‬


تعداد بازدید : 10529

ثبت نظر

ارسال