مسکن‌های جدید کاهش سریع در و عوارض کمتر (هم‌اکنون در فاز ۳ آزمایشی)

سن فرانسیسکو - یک نماینده تحقیقاتی که برای بهبود داروشناسی آرامبخش‌های معمولی طراحی شده است، اثربخشی و ایمنی و همچنین شروع سریعتر فعالیت را در یک جفت آزمایش محوری نشان داده است.

پروتئین G (GPBL) در گیرنده مولکول اپیوئید، تسکین زیادی را به دنبال Bunionectomy و یا Abdominoplasty تجربه کردند. همچنین، الیسیریدین روند مناسبی را در ایمنی تنفسی و تحمل پذیری دستگاه گوارش را در مقایسه با مورفین نشان داد. بر طبق نظر محققان، این یافته‌ها از پتانسیل الیسیریدین برای گسترش دریچه درمانی بین عوارض جانبی سریع و موثر و عوارض ناشی از داروهای مخدر پشتیبانی می‌کند.

در APOLLO-1 و APOLLO-2 [آزمایشات] تمام دوزهای الیسیریدین نقطه پایانی اولیه را رد کرده و اثربخشی برتر را نسبت به دارونما نشان دادند."

اثربخشی مدل‌های بافت نرم و سخت با درد حاد

"علاوه بر این، در مقایسه با مورفین، الیسیریدین اثربخشی مشابهی با شروع کلی سریعتر و روند معکوس به سمت کاهش عوارض جانبی ناگهانی درمان نشان داد. در حال حاضر الیسیریدین، ارتباط با مدل‌های بدست آمده بافت نرم و سخت با درد حاد را نشان داده و یک گام به تاییدیه FDA نزدیک‌تر است."

همانطور که در نشست بهار سال ۲۰۱۷ انجمن بیهوشی منطقه‌ای و پزشکی درد آمریکا گزارش داد، مسکن‌های معمولی به گیرنده‌های میو (mu) پیوند خورده و به طور غیرمستقیم با تعدادی از مسیرهای سیگنال‌رسانی شامل مسیر پروتئین G، همراه با تخفیف درد و مسیر بتا آرستین همراه با عوارض جانبی - مرتبط با مسکن‌ها و بازداری پروتئین G – واسط کاهش درد می‌شود.

"شواهد بسیار خوبی وجود دارد که نشان می دهد بسیاری از عوارض جانبی مرتبط با مسکن‌ها مانند افسردگی تنفسی و حالت تهوع، با مسیر بتا آرستین مرتبط است."

بر اساس کار دکتر لفکویتز و دکتر کوبیلکا که  جایزه نوبل شیمی را در سال ۲۰۱۲ به طور مشترک کسب کردند، الیسیریدین یک مولکول جدید mu-GPBL است که از بخشی از مسیر بتا آرستین چشم پوشی می‌کند. محققان معتقدند که : "اگر این کار کند، نتیجه یک مسکن با عوارض جانبی بهبود یافته خواهد بود."

از آنجا که سیر تکاملی استاندارد داروها ، نیاز به یک مدل بافت سخت یا استخوانی و یک مدل بافت نرم برای تایید دارد، محققان الیسیریدین را بر روی بیماران بونونکتومی و آبودینوپلاستی آزمایش می‌کنند.